Sinteza și studiul preclinic al unui nou derivat nesaturat al 1,2,4-triazolului cu acțiune antifungică

Dermatomicozele sunt cele mai răspândite infecții fungice. Aceste infecții sunt, în prezent, o problemă din ce în ce mai frecventă și mai dificil de gestionat, fiind grevate de o serie de dificultăți de diagnostic, de tratament și de o rată de mortalitate foarte ridicată. Azolii și derivații lor sunt medicamente destinate tratamentului infecțiilor fungice, criteriul de bază în sinteza acestora fiind sensibilitatea fungilor.

Scopul studiului constă în sinteza unui derivat triazolic destinat terapiei antifungice.

Obiectivele studiul: Cercetarea proprietăţilor fizico-chimice a substanței aflate în studiu; elaborarea unor metode de analiză pentru substanța cercetată; studiul preclinic de analiză, determinarea sensibilității speciilor de fungi față de Nitrotriazon–derivat triazolic antifungic.

Rezultate: A fost optimizată metoda de obținere a compusului Nitrotriazon și studiate proprietățile fizico-chimice al acestuia. A fost determinată concentrația minimă inhibitorie (CMI) și concentrația minimă fungicidă (CMF), în mM. Pentru Nitrotriazon: A.fum. și A.v: CMI=0,10 și CMF=0,19; Ketoconazol: A.fum. și A.v: CMI=0,38 și CMF=0,94; Bifonazol: A.fum: CMI=0,48; A.v: CMI=0,32; Iar CMF=0,64 pentru A.fum, A.v. Indicii CMI și CMF denotă că Nitrotriazonul posedă o activitate terapeutică mai pronunțată decât substanțele standard.

Terapia pe termen lung cu azoli provoacă rezistență, astfel obținerea noilor agenți antifungici cu minime efecte adverse rămâne actuală.